Кардиомагнитный
Состав
Содержит таблетку с пленочным покрытием.
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг
вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), крахмал картофельный, магния стеарат (Е470b)
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.
Белые таблетки сердцевидной формы, покрытые пленочной оболочкой (в дозе 75 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской (доза 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ B01AC06
фармакологические свойства
Фармакокинетика
Поглощение
Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью за счет внесистемного гидролиза с образованием салициловой кислоты под влиянием эстераз в желудочно-кишечном тракте и печени. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.
После приема внутрь неионизированная АСК всасывается в желудке и кишечнике. Всасывание снижается с приемом пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией, или у пациентов, получающих полисорбаты или антациды. Пиковая концентрация АСК достигается в течение получаса, а салициловой кислоты – в течение 1-2 часов.
Распределение
80-90% АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл/кг массы тела. При повышении концентрации в плазме происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты интенсивно связываются с белками плазмы и быстро распределяются по всему организму. Салицилаты также присутствуют в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
АСК гидролизуется в стенке кишечника до активного метаболита салицилата. После всасывания АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь преобладающей формой является АСК.
Экскреция
Салицилат выводится в основном путем печеночного метаболизма. Таким образом, концентрация салицилатов в плазме увеличивается непропорционально дозе. АСК 325 мг салицилата имеет период полувыведения из плазмы 2-3 часа. При высоких дозах АСК период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и рН мочи. Приблизительно 30% дозы выводится с щелочной мочой и 2% с кислой мочой.
Почечная элиминация включает клубочковую фильтрацию, активную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.
Фармакодинамика
АСК оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.
Фармакологическое действие АСК подавляет продукцию простагландинов и тромбоксанов.
Анальгетический эффект представляет собой периферический эффект, обусловленный ингибированием фермента циклооксигеназы.
Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и ингибированием синтеза простагландина Е2.
АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G/H синтазу, в связи с чем ее действие на тромбоциты более продолжительное, чем при наличии АСК в организме. Влияние АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и время кровотечения сохраняется в течение нескольких дней даже после прекращения лечения. Эффект прекращается только при обнаружении новых тромбоцитов в плазме.
Кроме того, салицилат (активный метаболит) оказывает противовоспалительное действие, влияет на дыхание, кислотно-щелочной баланс и работу желудка. Салицилаты в основном действуют непосредственно на продолговатый мозг и стимулируют дыхание. Поскольку они ингибируют сосудорасширяющие и цитопротекторные простагландины, они оказывают опосредованное действие на слизистую оболочку желудка и, кроме того, вызывают язвы.
Инструкции по использованию
Таблетки 75 мг
— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
— первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбозы и острый коронарный синдром, у лиц старше 50 лет с одним или несколькими факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: артериальной гипертензией, гиперхолестеринемией, сахарным диабетом, ожирением (ИМТ > 30) и наличием хотя бы одной семьи История инфаркта миокарда у родителей или братьев и сестер в возрасте до 55 лет.
— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза сосудов
Таблетки 150 мг
— острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
Дозировка и администрирование
При приеме внутрь таблетки можно разжевывать или растворять в воде для быстрого всасывания.
Таблетки 75 мг
Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца
150 мг в качестве начальной дозы, затем 75 мг в сутки.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия
С момента появления первых симптомов
