Kardiomagnil
Tərkibi
Bir filmlə örtülmüş tablet ehtiva edir
aktiv maddə : asetilsalisil turşusu 75 mq və ya 150 mq
köməkçi maddələr: maqnezium hidroksid, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza (E460), kartof nişastası, maqnezium stearat (E470b)
film qabığının tərkibi: hipromelloza (metilhidroksipropilselüloz 15), makroqol (propilen qlikol), talk.
Ağ, ürək formalı, plyonka ilə örtülmüş tabletlər (75 mq dozada)
Ağ, oval formalı, qırılma xətti olan filmlə örtülmüş tabletlər (150 mq dozada)
Farmakoterapevtik qrup
Antikoaqulyantlar. Heparin istisna olmaqla trombositlərin aqreqasiya inhibitorları. Asetilsalisil turşusu
ATX kodu B01AC06
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakokinetikası
Absorbsiya
Asetilsalisil turşusu (ASA) mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. ASA-nın bioavailability təxminən 70% təşkil edir, lakin bu dəyər mədə-bağırsaq traktının selikli qişalarında və qaraciyərdə esterazların təsiri altında salisilik turşunun əmələ gəlməsi ilə sistemdənkənar hidroliz səbəbindən əhəmiyyətli fərdi dəyişkənlik ilə xarakterizə olunur. Salisilik turşunun bioavailability 80-100% təşkil edir.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra ionlaşmamış ASA mədə və bağırsaqlarda sorulur. Qida qəbulu ilə və miqren tutmasından əziyyət çəkən xəstələrdə absorbsiya azalır. Axlorhidriyadan əziyyət çəkən xəstələrdə və ya polisorbatlar və ya antasidlər qəbul edən xəstələrdə udma sürəti artır. ASA-nın zirvə konsentrasiyasına yarım saat ərzində, salisilik turşu üçün isə 1-2 saat ərzində çatır.
Paylanması
80% – 90% ASA plazma zülallarına bağlanır. Yetkinlərdə paylanma həcmi 170 ml/kq bədən çəkisinə çatır. Plazma konsentrasiyası artdıqda, doymuş zülal bağlanması baş verir, bu da paylanma həcminin artmasına səbəb olur. Salisilatlar geniş şəkildə plazma zülallarına bağlanır və sürətlə bütün bədəndə paylanır. Salisilatlar ana südündə də olur və plasenta baryerini keçə bilirlər.
Metabolizm
ASA bağırsaq divarında aktiv metabolit salisilatına hidrolizə olunur. Absorbsiyadan sonra ASA sürətlə salisilik turşuya çevrilir, lakin qəbuldan sonra ilk 20 dəqiqə ərzində ASA dominant formadır.
İfrazat
Salisilat əsasən qaraciyər metabolizmi ilə xaric edilir. Buna görə də, plazma salisilat konsentrasiyası doza ilə qeyri-mütənasib olaraq artır. ASA 325 mq dozada salisilat üçün plazmadan yarımxaricolma dövrü 2-3 saat təşkil edir. ASA-nın yüksək dozalarında yarımxaricolma dövrü 15-30 saata qədər artır. Salisilat da sidikdə dəyişməz olaraq xaric olunur. Atılan miqdar dozadan və sidiyin pH-dan asılıdır. Dozanın təqribən 30%-i qələvi sidiklə, 2%-i isə turşulu sidikdə ifraz olunur.
Böyrək eliminasiyası glomerular filtrasiyanı, aktiv böyrək borulu sekresiyasını və passiv boru reabsorbsiyasını əhatə edir.
Farmakodinamikası
ASA analjezik, iltihabəleyhinə və qızdırmasalıcıdır və trombositlərin yığılmasının qarşısını alır. Bu qanaxma müddətini artırır.
ASA-nın farmakoloji təsiri prostaglandinlərin və tromboksanların istehsalını maneə törədir.
Analjezik təsir sikloksigenaz fermentinin inhibə edilməsi nəticəsində yaranan periferik təsirdir.
İltihab əleyhinə təsir qan perfuziyası ilə əlaqələndirilir və prostaglandin E2 sintezinin inhibə edilməsi ilə əlaqədardır.
ASA, prostaglandin G / H sintaza fermentini geri dönməz şəkildə asetilləşdirir və inhibə edir və buna görə də trombositlərə təsiri bədəndə ASA-nın mövcudluğundan daha uzundur. ASA-nın trombositlərdə tromboksan biosintezinə və qanaxma müddətinə təsiri hətta müalicə dayandırıldıqdan sonra da bir neçə gün davam edir. Təsiri yalnız plazmada yeni trombositlər aşkar edildikdə dayandırılır.
Bundan əlavə, salisilat (aktiv metabolit) iltihab əleyhinə təsir göstərir, tənəffüs, turşu-qələvi balansına və mədəyə təsir göstərir. Salisilatlar əsasən medulla oblongata birbaşa təsir edərək tənəffüsü stimullaşdırır. Vasodilatlayıcı və sitoprotektiv prostaqlandinləri inhibə etdikləri üçün mədə mukozasına dolayı təsir göstərirlər və bundan əlavə xoralara meyl yaradırlar.
İstifadəyə göstərişlər
Tabletlər 75 mq
– kəskin və xroniki işemik ürək xəstəliyi
– ürək-damar xəstəliklərinin inkişafı üçün risk faktorlarından biri və ya bir neçəsi olan 50 yaşdan yuxarı insanlarda tromboz və kəskin koronar sindrom kimi ürək-damar xəstəliklərinin ilkin profilaktikası: hipertoniya, hiperkolesterolemiya, şəkərli diabet, piylənmə (BMI) > 30) və ən azı bir valideyndə, qardaşda 55 yaşına qədər miokard infarktı olan ailə tarixi
– təkrarlanan miokard infarktı və qan damarlarının trombozunun qarşısının alınması
Tabletlər 150 mq
– kəskin və xroniki işemik ürək xəstəliyi
Dozaj və tətbiqi
Şifahi olaraq qəbul edildikdə, tabletləri çeynəmək və ya suda dayandırmaq olar ki, sürətlə udulsun.
Tabletlər 75 mq
Kəskin və xroniki işemik ürək xəstəliyi
İlkin doza olaraq 150 mq, sonra gündəlik 75 mq.
Kəskin miokard infarktı/qeyri-sabit angina
İlk simptomların başlanmasından
